手性合成與手性藥物

1手性藥物概述
　1.1 引言
　1.2　手性藥物的藥理學
　1.3　手性藥物的藥代動力學
　　1.3.1　手性藥物的吸收
　　1.3.2　手性藥物的分布
　　1.3.3　手性藥物的代謝
　　1.3.4　代謝酶的基因多態(tài)性
　　1.3.5　手性藥物的排泄
　　1.3.6　手性藥物異構體之間的相互作用
　　1.3.7　手性藥物異構體的相互轉化
　　1.3.8　影響手性藥物立體選擇性的其他因素
1.4　手性藥物的毒理學
　　1.4.1　活性與副作用可以分離
　　1.4.2　活性與副作用不可分離
　　1.4.3　活性異構體產生新的毒副作用
1.5　從消旋體到單一異構體的手性轉換
　　1.5.1 手性轉換實現(xiàn)療效與副作用的分離
　　1.5.2　手性轉換優(yōu)化藥代動力學性質
　　1.5.3　手性轉換開發(fā)新適應證
　　1.5.4　手性轉換的經驗
1.6　手性藥物的藥學
　　1.6.1　合成工藝
　　1.6.2　結構確證
　　1.6.3　制劑處方及工藝
　　1.6.4　質量研究與質量標準
　　1.6.5　穩(wěn)定性研究
　　1.6.6　手性分析方法
參考文獻
2　生物催化法合成手性藥物及中間體
2.1 引言
2.2　生物催化劑的篩選
　　2.2.1　生物催化劑的來源
　　2.2.2　生物催化劑的篩選方法
　　2.2.3　生物催化劑的篩選實例
2.3　生物催化的氧化還原
　　2.3.1　生物催化的氧化反應
　　2.3.2　生物催化的羰基還原
　　2.3.3　醇的酶促脫氫反應
　　2.3.4　輔酶再生
2.4　環(huán)氧化物的酶促開環(huán)
　　2.4.1　環(huán)氧水解酶
　　2.4.2　環(huán)氧化物的對映選擇性酶促水解
　　2.4.3　環(huán)氧化物的對映歸一性酶促水解
2.5　酯酶催化的手性拆分
　　2.5.1 引言
　　2.5.2　脂肪酶的手性識別機理
　　2.5.3　脂肪酶催化的動力學拆分
　　2.5.4　脂肪酶或酯酶的應用實例
2.6　羥氰酶催化的羥氰化反應
　　2.6.1 光學純氰醇的研究及應用
　　2.6.2　羥氰裂解酶的分類和機理
　　2.6.3　微水有機相中的酶促羥氰化反應
　　2.6.4　微水酶促粗反應體系的改良
　　2.6.5 甲砜霉素和氟甲砜霉素的酶化學法合成
　　2.6.6 巴達木羥氰裂解酶的初步純化與表征
2.7　腈和酰胺的對映選擇性生物轉化反應及應用
　　2.7.1　腈的生物催化水解
　　2.7.2　外消旋腈和酰胺的對映選擇性生物轉化反應
　　2.7.3　二腈的立體選擇性生物轉化
2.8　糖苷的酶促合成
　　2.8.1　逆水解法合成烷基糖苷
　　2.8.2　糖苷酶催化的轉糖苷反應
　　2.8.3　糖苷轉移酶的合成應用
參考文獻
3　不對稱還原和氧化反應
3.1　不對稱氧化還原反應概論
3.2　不對稱還原反應及其應用
　　3.2.1 不對稱氫化反應及其應用
　　3.2.2　不對稱氫轉移反應及其應用
　　3.2.3 不對稱還原反應與手性配體的發(fā)展歷程
3.3　新的手性配體的設計合成及應用
　　3.3.1 新的手性配體的設計思想與合成
　　……
4　不對稱催化形成碳-碳鍵
5　不對稱 Baylis-Hillman反應及其應用
6　金屬卡賓經由的不對稱催化葉立德反應
7　生物堿及相關藥物的不對稱合成
8　串聯(lián)重排反應及其在活性天然產物合成中的應用
9　可回收高效手性催化劑及其在不對稱催化合成中的應用
10　作用于M受于手性分子的藥理學